PERFORMANCE CHART

ประสิทธิภาพ : 1 มก/เม็ด
ลักษณะ : รูปทรงมาตรฐานเม็ดยา
แพ็คเกจ : แพ็คเกจ : 30 เม็ด, 3 แผง แผงละ 10 เม็ด
ปริมาณสำหรับผู้ชาย : 0.5 – 1 มก. /วัน
ประมาณสำหรับผู้หญิง : ไม่มีความแตกต่างกับขนาดยาสำหรับผู้หญิง

– สกัดกั้นฮอร์โมนเอสโตรเจน
– ป้องกันโรค gynecomastia
– สกัดกั้นเอนไซม์อะโรมาเทส

รายละเอียด:

Anastrozole เป็นยาต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนที่พัฒนาขึ้นสำหรับการรักษามะเร็งเต้านมระยะลุกลามในสตรี โดยเฉพาะตัวแทนนี้เป็นตัวแรกในกลุ่มที่ใหม่กว่าของสารยับยั้งอะโรมาเทสชนิดเลือกในช่องปากรุ่นที่สาม 646 ทำหน้าที่โดยการปิดกั้นเอนไซม์อะโรมาเทสและขัดขวางการผลิตฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกาย เนื่องจากเซลล์มะเร็งเต้านมหลายรูปแบบถูกกระตุ้นโดยเอสโตรเจนการลดระดับฮอร์โมนนี้ในร่างกายอาจชะลอการลุกลามของโรคได้ นอกจากนี้ยังเป็นการใช้ tamoxifen citrate (Nolvadex®) เป็นพื้นฐานยกเว้น Nolvadex ขัดขวางการทำงานของฮอร์โมนเอสโตรเจนที่ตัวรับไม่ใช่การผลิตจากภายนอกที่แท้จริง ผลของ anastrozole นั้นมีความสำคัญมากโดยปริมาณ 1 มก. ต่อวัน (โดยทั่วไปคือ 1 เม็ด) สามารถผลิตฮอร์โมนเอสโตรเจนได้มากกว่า 80% ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษา ด้วยฤทธิ์อันทรงพลังของยานี้มีต่อระดับฮอร์โมนจึงมักกำหนดให้กับสตรีวัยหมดประจำเดือนเท่านั้น ผลข้างเคียงเช่นอาการร้อนวูบวาบและอาการผมบางอาจเกิดขึ้นได้เองในระหว่างการบำบัดและจะรุนแรงกว่าในผู้ป่วยก่อนวัยหมดประจำเดือน สำหรับนักกีฬาชายที่ใช้สเตียรอยด์จะใช้ anastrozole เพื่อลดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่เพิ่มขึ้นรองจากการใช้สเตียรอยด์ anabolic / androgenic เมื่อเปรียบเทียบกับวิธีการดั้งเดิมเช่น

Nolvadex และ Proviron, anastrozole มีประสิทธิภาพในการควบคุมฮอร์โมนเอสโตรเจนมากกว่าอย่างมีนัยสำคัญ

ประวัติความเป็นมา:

Anastrozole ได้รับการพัฒนาโดย Zeneca Pharmaceuticals และได้รับการอนุมัติให้ใช้ในสหรัฐอเมริกาเมื่อปลายปี 2538 ยาดังกล่าวได้รับการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาเสริมใหม่สำหรับมะเร็งเต้านมที่ผ่าตัดได้ในผู้ป่วยหญิงวัยหมดประจำเดือนซึ่งเป็นยาที่มีประวัติการใช้ยาทาม็อกซิเฟนมายาวนาน ใช้. จำเป็นต้องมีข้อมูลที่สำคัญเพื่อเปลี่ยนแนวโน้มการสั่งจ่ายยาออกไปจากการรักษาด้วยยาที่กำหนดไว้ ไม่นานหลังจากการเปิดตัว anastrozole ได้รับการตรวจสอบซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการทดลองแบบ double blind แบบหลายศูนย์ที่มีขนาดใหญ่มากซึ่งตั้งอยู่ในกรุงโรม (ATAC) การศึกษาประเมินการใช้ anastrozole และ tamoxifen เพียงอย่างเดียวหรือร่วมกันในสตรีวัยหมดประจำเดือน 9,366 รายหลังการผ่าตัดมะเร็งเต้านม ผลลัพธ์ที่ได้รับการสนับสนุนจาก anastrozole มากกว่า tamoxifen ในการส่งเสริมการถดถอยของโรคและเพิ่มอัตราการรอดชีวิตโดยรวม เมื่อตีพิมพ์การทดลองนี้ในปี 2545 anastrozole ได้กลายเป็นคู่แข่งรายใหม่

สำหรับการรักษาเสริมสำหรับมะเร็งเต้านมวัยหมดประจำเดือน 647648 ในช่วงเวลาเดียวกันนี้ยานี้ยังได้รับความนิยมในหมู่นักเพาะกายชายและนักกีฬาที่เริ่มสังเกตเห็นการปราบปรามเอสโตรเจนที่รุนแรงที่เกิดจาก anastrozole ทั้งในรายงานประวัติของผู้อื่นและในการทดลองทางคลินิก

วิธีการจัดหา:

Anastrozole มักให้มาในเม็ดขนาด 1 มก.

ลักษณะโครงสร้าง:

Anastrozole จัดเป็นสารยับยั้งอะโรมาเทสที่ไม่ใช่สเตียรอยด์แบบคัดเลือก มีการกำหนดทางเคมี 1,3- benzenediacetonitrile, a, a, a ’, a’-tetramethyl-5- (1H-1,2,4- triazol-1-ylmethyl)

ผลข้างเคียง:

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่เกี่ยวข้องกับการใช้สารยับยั้งอะโรมาเทส ได้แก่ อาการร้อนวูบวาบปวดข้ออ่อนแรงอ่อนเพลียอารมณ์เปลี่ยนแปลงซึมเศร้าความดันโลหิตสูงแขน / ขาบวมและปวดศีรษะ สารยับยั้งอะโรมาเทสอาจลดความหนาแน่นของกระดูกซึ่งอาจนำไปสู่

โรคกระดูกพรุนและการเพิ่มขึ้นของกระดูกหักในผู้ป่วยที่อ่อนแอ บางคนอาจตอบสนองต่อยาที่มีผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียน สารยับยั้งอะโรมาเทสอาจเป็นอันตรายต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์และไม่ควรรับประทานหรือจัดการในระหว่างตั้งครรภ์ เมื่อใช้โดยผู้ชาย (เป็นการใช้ offlabel) เพื่อลด estrogenicity ในช่วงระยะเวลานาน

ของการรักษาด้วยสเตียรอยด์สารยับยั้ง aromatase อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด (CVD) โดยการชะลอคุณสมบัติที่เป็นประโยชน์บางประการของเอสโตรเจนต่อค่าคอเลสเตอรอล การศึกษาแสดงให้เห็นว่าเมื่อใช้สเตียรอยด์ที่ให้กลิ่นหอมเช่นเทสโทสเตอโรน enanthate ร่วมกับสารยับยั้งอะโรมาเทสการปราบปรามระดับ HDL (ดี) คอเลสเตอรอลจะเด่นชัดขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ตั้งแต่

ตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับเอสโตรเจน / ตัวต่อต้านNolvadex®โดยทั่วไปจะไม่แสดงผลต่อต้านฮอร์โมนเอสโตรเจน (เชิงลบ) ต่อค่าคอเลสเตอรอลโดยปกติจะนิยมใช้มากกว่าสารยับยั้งอะโรมาเทสสำหรับการบำรุงรักษาฮอร์โมนเอสโตรเจนโดยนักเพาะกายชายและนักกีฬาที่เกี่ยวข้องกับสุขภาพหัวใจและหลอดเลือด

การใช้:

Anastrozole ได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาสำหรับการรักษาเสริมสำหรับสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะแรกรับฮอร์โมนการรักษาขั้นแรกของสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมในระยะแพร่กระจายตัวรับฮอร์โมนหรือตัวรับที่ไม่รู้จักระยะลุกลามและการรักษามะเร็งเต้านมขั้นสูงในสตรีวัยหมดประจำเดือนด้วย การดำเนินของโรคหลังการรักษาด้วย tamoxifen ปริมาณที่กำหนดในทุกกรณีคือ 1 มก. ต่อวันจนกว่าการดำเนินของโรคจะหยุดลง เมื่อใช้เพื่อลดผลข้างเคียงของฮอร์โมนเอสโตรเจนจากการใช้สเตียรอยด์ anabolic / androgenic นักกีฬาชายและนักเพาะกายมักจะรับประทาน anastrozole. 5 มก. ถึง 1 มก. ต่อวัน ในบางกรณีครึ่งหนึ่งของแท็บเล็ต (5 มก.) รับประทานวันเว้นวันก็เพียงพอที่จะลดการสะสมของฮอร์โมนเอสโตรเจน เมื่อใช้ร่วมกับ androgens aromatizing เช่น methandrostenolone หรือ testosterone, gynecomastia และ water retention มักจะถูกปิดกั้นอย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้การใช้ anastrozole อาจลดมวลไขมันซึ่งสามารถเชื่อมโยงกับระดับฮอร์โมนเอสโตรเจน ผลลัพธ์ที่ได้อาจเป็นลักษณะที่ยากและชัดเจนมากขึ้นสำหรับกล้ามเนื้อและร่างกายซึ่งทำให้ตัวแทนนี้น่าสนใจสำหรับวัตถุประสงค์ในการอดอาหาร / การตัดเช่นกัน

โปรดทราบว่าอาหารไม่มีผลต่อการดูดซึมของ anastrozole ดังนั้นจึงอาจรับประทานยาร่วมกับหรือระหว่างมื้ออาหาร

สถานะ:

Anastrozole มีจำหน่ายทั่วไปในสหรัฐอเมริกาและประเทศอื่น ๆ เป็นผลิตภัณฑ์ยาตามใบสั่งแพทย์ นอกจากนี้ยังพบได้ง่ายในตลาดมืด