PERFORMANCE CHART

ประสิทธิภาพ : 20 มก/เม็ด
ลักษณะ : รูปทรงมาตรฐานเม็ดยา
แพ็คเกจ : แพ็คเกจ : 30 เม็ด, 3 แผง แผงละ 10 เม็ด
ปริมาณสำหรับผู้ชาย : 10 – 30 มก. / วันละสองครั้ง
ประมาณสำหรับผู้หญิง : 10 – 20 มก. / วันละสองครั้ง

– สกัดกั้นฮอร์โมนเอสโตรเจน
– ป้องกันภาวะ gynecomastia
– เพิ่มระดับฮอร์โมนเพศชายตามธรรมชาติ

รายละเอียด:

Tamoxifen citrate เป็นยาต้านเอสโตรเจนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในทางการแพทย์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Selective Estrogen-Receptor Modulator (SERM) ของตระกูล triphenylethylene และมีคุณสมบัติทั้ง estrogen agonist และ antagonist ดังนั้นจึงอาจทำหน้าที่เป็นเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อบางส่วนในขณะที่ขัดขวางการทำงานของฮอร์โมนเอสโตรเจนในเนื้อเยื่ออื่น ๆ ในเนื้อเยื่อเต้านม tamoxifen citrate เป็นสารต่อต้านเอสโตรเจนที่แข็งแกร่งและเป็นผลให้มักใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมที่ตอบสนองต่อฮอร์โมนในสตรี ในบางกรณีอาจใช้เป็นมาตรการป้องกันโดยผู้หญิงที่มีแนวโน้มในครอบครัวสูงมากในการเป็นมะเร็งเต้านม ในนักเพาะกายและนักกีฬาชายมักใช้ทาม็อกซิเฟนซิเตรต (ปิดฉลาก) เพื่อต่อต้านผลข้างเคียงที่เกิดจากเอสโตรเจนที่เพิ่มขึ้นหลังจากการใช้สเตียรอยด์ anabolic / androgenic บางชนิด

ความกังวลหลักในกลุ่มนักกีฬา / เพาะกายคือภาวะ gynecomastia หรือการพัฒนาเนื้อเยื่อเต้านมของผู้หญิงในผู้ชายที่ไม่น่าดู สิ่งนี้สามารถสังเกตได้ก่อนจากลักษณะของอาการบวมหรือก้อนเล็ก ๆ ใต้หัวนม หากปล่อยไว้ให้ก้าวหน้าสิ่งนี้สามารถพัฒนาเป็น gynecomastia เนื้อเยื่อแข็งขนาดใหญ่ซึ่งอาจเป็นเหตุการณ์ที่แก้ไขไม่ได้โดยไม่ต้องผ่าตัด ฮอร์โมนเอสโตรเจนยังสามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับน้ำที่กักเก็บไว้ในร่างกายส่งผลให้สูญเสียความหมายที่น่าสังเกตเนื่องจากกล้ามเนื้อเริ่มดูเรียบเนียน (แม้กระทั่งป่อง) เนื่องจากการกักเก็บของเหลวใต้ผิวหนัง การจัดเก็บไขมันอาจเพิ่มขึ้นเนื่องจากระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในผู้ชายเพิ่มขึ้น ในความเป็นจริงความแตกต่างของอัตราส่วนของฮอร์โมนเอสโตรเจน / แอนโดรเจนเป็นสาเหตุหนึ่งที่ทำให้ผู้หญิงมีเปอร์เซ็นต์ไขมันในร่างกายสูงขึ้นและการกระจายของไขมัน (สะโพก / ต้นขา) ต่างกันมากกว่าผู้ชาย

Tamoxifen citrate ยังมีคุณสมบัติในการเพิ่มการผลิต FSH (ฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน) และ LH (ฮอร์โมนลูทีไนซ์) สิ่งนี้ทำได้โดยการปิดกั้นการยับยั้งการตอบสนองเชิงลบที่เกิดจากฮอร์โมนเอสโตรเจนที่ไฮโปทาลามัสซึ่ง (ผ่านการกระทำของ GnRH) ส่งเสริมการปล่อยฮอร์โมนต่อมใต้สมองดังกล่าว สิ่งนี้คล้ายกับการทำงานของClomid®และ cyclofenil มาก เนื่องจากการปลดปล่อย LH ในปริมาณที่สูงขึ้นสามารถกระตุ้นเซลล์ของ Leydig ในอัณฑะ (ผู้ชาย) ให้ผลิตฮอร์โมนเพศชายมากขึ้นทาม็อกซิเฟนซิเตรตจึงมีผลดีต่อระดับฮอร์โมนเพศชายในซีรั่ม ผล “กระตุ้นฮอร์โมนเพศชาย” นี้เป็นประโยชน์เพิ่มเติมเมื่อเตรียมสรุปวงจรเตียรอยด์ เนื่องจากสเตียรอยด์อะนาโบลิก / แอนโดรเจนมีแนวโน้มที่จะยับยั้งการผลิตฮอร์โมนเพศชายภายในร่างกายทาม็อกซิเฟนซิเตรตสามารถช่วยคืนความสมดุลในระดับฮอร์โมน มักใช้เป็นส่วนหนึ่งของโปรแกรมการกู้คืนรอบหลังที่ครอบคลุม (ดู PCT: Post-Cycle Recovery)

โปรดทราบว่าเช่นเดียวกับสารประกอบ triphenylethylene อื่น ๆ tamoxifen citrate สามารถทำหน้าที่เป็นเอสโตรเจนในตับ การทำงานของฮอร์โมนเอสโตรเจนในตับมีความสำคัญในการควบคุมระดับคอเลสเตอรอลในเลือดและมีแนวโน้มที่จะสนับสนุนการสังเคราะห์ HDL (ดี) คอเลสเตอรอลและการลดคอเลสเตอรอล LDL (ไม่ดี) เนื่องจากนักเพาะกายที่ใช้สเตียรอยด์กำลังจัดการกับผลกระทบของหัวใจและหลอดเลือดในเชิงลบของยาเหล่านี้การผสมสารยับยั้ง aromatase (ซึ่งจะลดระดับเอสโตรเจนในเลือดทั้งหมด) อาจไม่ใช่ตัวเลือกที่ดีที่สุดเสมอไป ตัวอย่างเช่นการใช้ยาที่สกัดกั้น gynecomastia ในขณะเดียวกันก็ช่วยสนับสนุนค่าคอเลสเตอรอลที่ดีขึ้นอาจเหมาะกว่ามาก สิ่งสำคัญคือต้องทราบว่า tamoxifen citrate ไม่เพียงพอที่จะรักษาระดับคอเลสเตอรอลในเลือดให้คงที่ในระดับที่ดีต่อสุขภาพด้วยการใช้ c-17alpha alkylated orals หรือสเตียรอยด์ในปริมาณสูงโดยทั่วไป ผลกระทบที่มีต่อค่าคอเลสเตอรอลน่าจะเป็นหนึ่งในระดับและไม่สามารถพึ่งพาเพื่อลดความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดจากการใช้สเตียรอยด์ anabolic / androgenic

ประวัติความเป็นมา:

Tamoxifen citrate ถูกสังเคราะห์ขึ้นครั้งแรกในปีพ. ศ. 2505 โดย ICI มีวางจำหน่ายทั่วไปในสหรัฐอเมริกาไม่นานหลังจากนั้น แต่ในขั้นต้นถูกใช้เพื่อรักษาภาวะมีบุตรยากของผู้หญิงบางรูปแบบซึ่งมีวัตถุประสงค์เพื่อให้ tamoxifen citrate ไม่เหมาะอย่างยิ่ง ในปีพ. ศ. 2514 ได้มีการทดลองทางคลินิกครั้งแรกที่ประเมินประสิทธิภาพของทาม็อกซิเฟนซิเตรตในผู้ป่วยมะเร็งเต้านม สองปีต่อมาเมื่อสังเกตเห็นความเชื่อมโยงระหว่างฮอร์โมนเอสโตรเจนกับมะเร็งเต้านมและความสำเร็จของการทดลองในช่วงต้น ICI จึงทำการตลาดยาในสหรัฐอเมริกาเพื่อรักษามะเร็งเต้านม จนถึงปีพ. ศ. 2520 การอนุมัติของ FDA สำหรับการใช้งานนี้จะได้รับในที่สุด Tamoxifen citrate ถูกจำหน่ายโดย ICI ในหลายประเทศภายใต้ชื่อแบรนด์ Nolvadex (บริษัท นี้จะรู้จักกันในชื่อ AstraZeneca ในภายหลัง) มียาชื่อสามัญและแบรนด์อื่น ๆ ตามมาซึ่งปัจจุบันมีจำนวนมากเกินไปที่จะแสดงรายการ ในปี 1998 FDA ได้อนุมัติให้ขยายการใช้ tamoxifen citrate ที่ระบุเพื่อรวมถึงการป้องกันมะเร็งเต้านมสำหรับผู้หญิงที่มีความเสี่ยงสูงในการเป็นโรค แม้ว่ายานี้จะประสบความสำเร็จอย่างต่อเนื่องกับยาทั้งในการรักษาและป้องกันโรคมะเร็ง แต่ในเดือนมิถุนายน 2549 AstraZenica ก็ยุติการจำหน่าย Nolvadex ในสหรัฐอเมริกาในที่สุดอย่างไรก็ตามยังมีรุ่นยาสามัญจำนวนมากให้บริการในประเทศนี้อย่างไรก็ตามเพื่อให้ผู้ป่วยเข้าถึงยาได้ง่าย . Tamoxifen citrate ปัจจุบันเป็นสารต่อต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนที่นักกีฬาและนักเพาะกายนิยมใช้มากที่สุด

วิธีการจัดหา:

Tamoxifen citrate มักมีจำหน่ายในแท็บเล็ต 10 มก. หรือ 20 มก.

ลักษณะโครงสร้าง:

ทาม็อกซิเฟนซิเตรตจัดเป็นตัวปรับตัวรับเอสโตรเจนแบบคัดเลือกโดยมีคุณสมบัติทั้งตัวเร่งปฏิกิริยาและตัวต่อต้าน (หรือที่เรียกว่าเอสโตรเจนอะโกนิสต์ / แองโกนิสต์) มีการกำหนดทางเคมี (Z) 2- [4- (1,2-diphenyl-1- butenyl) phenoxy] -N, Ndimethylethanamine 2- hydorxy- 1,2,3- propanetricarboxylate (1: 1)

ผลข้างเคียง:

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่เกี่ยวข้องกับการใช้ tamoxifen citrate ได้แก่ อาการร้อนวูบวาบเลือดออกทางช่องคลอดอาการคันในช่องคลอดปวดท้องปวดศีรษะอาการบวมน้ำและผมร่วง อาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่ระบุไว้ ได้แก่ ผื่นที่ผิวหนังเกล็ดเลือดลดลงหรือจำนวนเม็ดเลือดขาวการรบกวนทางสายตาเนื้องอกในมดลูกเยื่อบุโพรงมดลูกและการเปลี่ยนแปลงของเยื่อบุโพรงมดลูกอื่น ๆ การอุดตันของหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันในปอดการเปลี่ยนแปลงของระดับเอนไซม์ในตับและระดับไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มขึ้น มีรายงานอุบัติการณ์ของมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกและซิเตรตในมดลูกเพิ่มขึ้นร่วมกับ tamoxifen citrate Tamoxifen citrate อาจทำให้เกิดข้อบกพร่องและไม่ควรรับประทานในระหว่างตั้งครรภ์

การใช้:

Tamoxifen citrate ระบุไว้สำหรับ 1) การรักษามะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจายในผู้หญิงและผู้ชาย 2) การรักษามะเร็งเต้านมแบบโหนดลบหลังการผ่าตัดเต้านมและการฉายรังสีเสริม 3) การรักษาแบบเสริมสำหรับมะเร็งเต้านมที่มีโหนดบวกในสตรีวัยหมดประจำเดือนหลังการผ่าตัดเต้านมและการฉายรังสี 4) การลดอุบัติการณ์ของมะเร็งเต้านมด้านข้าง (ในเต้านมอีกข้าง) ในการตั้งค่าเสริม; 5) ลดอุบัติการณ์ของมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายในสตรีที่เป็นมะเร็งท่อน้ำดี (Ductal Carcinoma in Situ) หลังการผ่าตัดเต้านมและการฉายรังสี และ 6) ลดอุบัติการณ์ของมะเร็งเต้านมในสตรีที่มีความเสี่ยงสูงต่อมะเร็งเต้านม ในผู้หญิงและผู้ชายที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามให้รับประทานวันละ 10-20 มก. วันละ 2 ครั้ง (เช้าและเย็น) เมื่อใช้โดยผู้ชาย (นอกฉลาก) เพื่อลดผลกระทบของฮอร์โมนเอสโตรเจนของการใช้สเตียรอยด์ anabolic / androgenic มักใช้ยาวันละ 10-30 มก. (1-3 เม็ด) ในขณะที่ใช้สเตียรอยด์ที่กระทำผิดหรือเป็นส่วนหนึ่งของ a โปรแกรมการกู้คืนฮอร์โมนหลังวงจรที่ครอบคลุม

สิ่งสำคัญคือต้องทราบว่าการใช้สารต่อต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนอาจช่วยลดผลกำไรที่ได้รับในระหว่างรอบสเตียรอยด์ได้เล็กน้อยเนื่องจากสเตียรอยด์แอนโดรเจน / อะนาโบลิกจำนวนมากดูเหมือนจะแสดงผล anabolic ที่ทรงพลังที่สุดเมื่อมาพร้อมกับฮอร์โมนเอสโตรเจนในระดับที่เพียงพอ (ดู: Estrogen Aromatization) นี่อาจเป็นเหตุผลหนึ่งว่าทำไมการได้รับจากแอนโดรเจนที่มีอะโรมาติกที่มีฤทธิ์รุนแรงเช่นฮอร์โมนเพศชายมักจะเด่นชัดกว่าที่ได้จากสเตียรอยด์อะนาโบลิกที่ให้กลิ่นหอมในระดับที่ต่ำกว่า (หรือไม่มีเลย) ดังนั้นจึงมักแนะนำให้ระบุความต้องการเฉพาะสำหรับทาม็อกซิเฟนซิเตรตก่อนที่จะใช้ระหว่างรอบ ในความเป็นจริงหลายคนพบว่าการใช้สารต่อต้านฮอร์โมนเอสโตรเจนไม่จำเป็นแม้ว่าจะใช้สารประกอบที่มีปัญหาเช่นฮอร์โมนเพศชายหรือเมธานโดรสเตนโนโลน อย่างไรก็ตามคนอื่น ๆ พบว่าพวกเขามีปัญหากับการกักเก็บน้ำและ gynecomastia แม้จะใช้ยาที่มีฤทธิ์รุนแรงกว่า (estrogenic น้อยกว่า) เช่น Deca-Durabolin®และEquipoise® การตอบสนองของฮอร์โมนเอสโตรเจนต่อการใช้สเตียรอยด์เป็นเรื่องเฉพาะบุคคลและอาจได้รับผลกระทบจากปัจจัยต่างๆเช่นอายุและเปอร์เซ็นต์ไขมันในร่างกาย (เนื้อเยื่อไขมันเป็นพื้นที่หลักของการทำให้เป็นกลิ่นหอม)

สถานะ:

Tamoxifen citrate ได้รับการผลิตอย่างกว้างขวางและสามารถพบได้ในประเทศที่พัฒนาแล้วแทบทุกแห่งของโลก ยานี้ยังมีจำหน่ายทั่วไปในตลาดมืด ด้วยราคาที่ค่อนข้างต่ำและความพร้อมใช้งานสูงผลิตภัณฑ์ลอกเลียนแบบจึงไม่ได้เป็นปัญหาใหญ่

References by William Llewellyn’s, ANABOLICS, E-Book Edition.